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                      利伐沙班中間體:4-(4-氨基苯基)-3-嗎啉酮的合成
                      返回列表 來源: 迅凱催化 發布日期: 2020.12.08

                      本文介紹以溴化苯為原料,通過硝化,取代,環化,硝基加氫等步驟制備4-(4-氨基苯基)-3-嗎啉酮的一種工藝方法,其合成路線如下:

                      利伐沙班1

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                      利伐沙班2

                      硝基加氫反應機理



                      4-(4-氨基苯基)-3-嗎啉酮的重要用途

                      4-(4-氨基苯基)-3-嗎啉酮是抗血栓藥利伐沙班的重要中間體,利伐沙班是全球第一個高選擇性直接抑制因子Xa的口服抗凝藥,是拜耳公司歷經10年研發的新型抗凝藥物,為化學合成的小分子化合物,并是唯一的一種療效始終優于依諾肝素的新型口服抗凝藥。Xa因子是外源性和內源性凝血途徑的交匯點,是凝血過程中的關鍵點。該藥即高選擇性、直接抑制Xa因子活性,從而抑制凝血酶的生成和血栓的形成。

                      利伐沙班3

                      利伐沙班分子式

                      合成利伐沙班主要需要三種中間體:4-(4-氨基苯基)嗎啡啉-3-酮、(S)-N-縮水甘油鄰苯二甲酰亞胺、5-氯噻吩-2-甲酰氯,經縮合、環化、氨解和?;美ド嘲啻制?,精制得利伐沙班成品,路線如下:

                      利伐沙班4


                      抗凝藥的作用機制

                      血栓的形成是心肌梗死、卒中、深靜脈血栓、肺栓塞等心血管疾病的重要致病因素,抗血栓治療一直是這類疾病搶救措施及預防策略的核心,其中抗凝血是抗血栓治療的重要方法之一。自1914年肝素發現以來,抗凝藥物在預防和治療威脅生命的血栓栓塞事件中發揮重要作用。

                      目前臨床常用口服抗凝藥包括華法林、達比加群、利伐沙班等。其中,達比加群、利伐沙班等被稱之為新型口服抗凝藥(NOAC)。

                      華法林,主要通過抑制凝血因子Ⅱ(凝血酶原)、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成發揮抗凝作用。華法林對已合成的凝血因子無作用,因此起效慢。

                      達比加群,主要通過直接抑制凝血酶(凝血因子Ⅱa)的活性發揮抗凝作用。

                      利伐沙班,主要通過抑制凝血因子Xa的活性,進而減少凝血酶(凝血因子Ⅱa)生成發揮抗凝作用,不影響已生成的凝血酶活性,因此對生理性止血功能影響小。

                      利伐沙班5

                      三種抗凝藥物的作用機制

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